Рощина патенты

admin

иммуномодулирующее средство

Изобретение относится к медицине и фармакологии. Предложено новое средство с иммуномодулирующим действием при лечении нарушений функций иммунной системы живого организма, для профилактики и лечения заболеваний, обусловленных как иммунодефицитом, так и при гипериммунном состоянии человека. В качестве иммуномодулирующего средства предложены полипренолы, получаемые из древесной зелени хвойных пород, общей формулы

где n = 10-20.

Изобретение расширяет арсенал препаратов с иммуномодулирующими свойствами.

Изобретение относится к медицине, фармакологии и может быть использовано в качестве средства, обладающего иммуномодулирующим действием при лечении нарушений функций иммунной системы живого организма.

Известен ряд препаратов растительного происхождения, обладающих иммуномодулирующим действием, например препараты элеутерококка и женьшеня.

Известно использование в качестве средства, обладающего иммуномодулирующим действием, водного экстракта из надземных частей черемухи Грея (RU N 2038089, 1995 г, A 61 K 35/78).

Однако это средство обладает недостаточной иммуномоделирующей активностью и может быть использовано, в основном, с целью стимуляции при инфекционных заболеваниях, патологически связанных с недостаточностью иммунной системы.

В настоящее время для нормализации иммунной функции используют полиизопреноиды, которые представляют собой большую группу распространенных в природе соединений, выделяемых, как правило, из растений, а также посредством синтеза. Среди этих соединений широко известны полипренолы и их производные (Н.Я. Григорьева и др. «Физиологическая активность полиизопреноидов». Химико-фармацевтический журнал, N 2, 1989 г, стр. 151-153).

Известно средство для лечения и профилактики заболеваний, вызванных иммунной недостаточностью, на основе соединений общей формулы

где n = 5-7 (Япония, заявка N 3-49891, 1991 г, A 61 K 31/045).

Оно применяется в качестве средства против инфекционных заболеваний животных.

Известны соединения общей формулы

где n = 5-7, R — водород, низшие алкильные группы, алифатические или ароматические ацильные группы, т.е. такие производные полипренолов, у которых нет двойных связей на конце молекул (ФРГ, патент N 3318989, 1983 г, A 61 K 31/045). Эти соединения синтезируют химическим путем из полипренолов. Они на соответствующих фармацевтических носителях используются для профилактики и лечения болезней, обусловленных иммунодефицитом, например, рака, астмы, ревматического артрита, аутоиммунных и др. болезней у человека и животных.

Известны аналогичные предлагаемым полипренолам полипренолы, полученные, например, из листьев растений Cedrus Lodara экстракцией органическим растворителем, общей формулы

где n = 10-18 (Япония, заявка N 3-14006, 1991 г, C 07 C 33/02), или общей формулы

где n = 10-19 (Япония, заявка N 3-14007, C 07 C 33/02, 1991 г).

Полипренол аналогичной формулы получают экстракцией из листьев Seiadopitydaceae, Podocarpaceae, Cepholotaxaceae или Arucariaceae (Япония, заявка N 3-14009, C 07 C 33/02, 1991 г), или общей формулы

где n = 11-21 (Япония, заявка N 3-14008, C 07 C 33/02, 1991 г), полученной экстракцией листьев Cupressaceae, Taxodiaceae или Taxaceae.

Описанные выше полипренолы, полученные из листьев растений, используют в качестве промежуточного сырья для получения новых химических соединений, например, долихолов.

Известна смесь полипренолов, получаемая из хвои (RU N 2053992, C 07 C 33/02, 1996 г), обработанной сначала сжиженной углекислотой, а затем органическим растворителем, с последующим выделением смеси, формулы

где m = 2 или 3, n = 6-20.

Однако, описанная в патенте смесь полипренолов также используется в качестве исходного сырья для синтеза долихолов.

Задача, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, состоит в расширении арсенала препаратов, обладающих иммуномоделирующими свойствами.

Поставленная задача решена тем, что в качестве иммуномоделирующего средства применят полипренолы, получаемые из древесной зелени хвойных пород, общей формулы

где n = 10-20.

Предлагаемое изобретение соответствует критерию «новизна», так как из общедоступных источников информации не известно иммуномодулирующего средства, описанного указанной выше совокупностью существенных признаков.

Предлагаемое изобретение отвечает критерию «изобретательский уровень», так как стало возможным применять полипренолы, полученные из древесной зелени хвойных пород, не в качестве промежуточного сырья, а в качестве средства, обладающего иммуномоделирующими свойствами.

Полипренолы представляют собой природную смесь олигомеров (изопренолов) вышеуказанной общей формулы, содержащие структурные соединения, например, формулы

где n =10-16.

Смесь полипренолов ведет себя как одно вещество, может быть разделена на обращеннофазовых сорбентах и представляет собой маслянистую маловязкую жидкость желто-оранжевого цвета, хорошо растворимую в растительных маслах.

Предлагаемые в качестве иммуномодуляторов полипренолы формулы (1) получают способом, описанным в патенте RU N 2017782, C 09 F 1/00, 1994 г, из древесной зелени хвойных пород (ель, сосна, пихта, кедр) с помощью последовательной обработки — экстракция органическим растворителем, выделение отстаиванием и фильтрованием при охлаждении хвойного воска с температурой плавления 72-76 o C, омыление полученного раствора экстрактивных веществ в углеводородном растворителе 20-40% раствором щелочи, разделение омыленного раствора на раствор нейтральных веществ в углеводородном растворителе и водно-щелочной раствор органических кислот с последующим подкислением водно-щелочного раствора солей органической или неорганической кислотой до pH 1-3 и выделением из него хлорофиллиновых кислот и фракции жирных и смоляных кислот, отгонки растворителя от нейтральных веществ и выделением из них высаживанием воска с температурой плавления 52-56 o C и последующей вакуумной дистилляции их при остаточном давлении не более 400 Па, с выделением фракции сесквитерпеноидов с температурой кипения 90-120 o C, фракции лабдановых дитерпеноидов с температурой кипения 120-210 o C и кубового остатка. Кубовый остаток обрабатывают спиртовым раствором щелочи, отгоняют спирт, растворяют в органическом растворителе, затем добавляют воду и разделяют отстаиванием на раствор солей жирных кислот и раствор неомыляемых веществ. Из солей жирных кислот подкислением до pH 1-3 выделяют концентрат жирных кислот, а из омыляемых веществ методом жидкостной экстракции выделяют стерины, полипренолы, ди- и тритерпеноиды.

Неомыляемые вещества после отгонки растворителя разделяют с целью очистки полипренолов от освободившихся при гидролизе ди- и тритерпеновых спиртов и стеринов методом жидкостной экстракции. В качестве экстрагента используют этанол или 50-90% раствор изопропанола. Выбор этих растворителей обусловлен необходимостью наибольшего отделения от полипренолов органических примесей. Соотношение экстрагент: разделяемая смесь не менее 4:1, температура перемешивания 50-65 o C, время перемешивания 10-15 мин. После перемешивания система расслаивается при охлаждении до 0-40 o C в течение 30-40 мин. При этом рафинат теряет подвижность и экстракт отделяют сифонированием.

Рафинат с последней ступени экстракции после отгонки следов экстрагента отделяют от примесей полимерного характера. Для этого его растворяют в ацетоне при перемешивании и температуре, близкой к температуре кипения ацетона. Соотношение растворитель: вещество равно 3-9:1. Затем полученный раствор охлаждают до 20 o C и отделяют фильтрованием образовавшийся осадок. Маточник охлаждают до -10 o C и отстаивают в течение 10-15 часов и снова отделяют образовавшийся осадок. Полученные осадки объединяют и перекристаллизовывают при условии второго осаждения. Фильтраты объединяют и от них отгоняют растворитель. Полученный продукт представляет собой концентрат полипренолов.

Практически предлагаемые полипренолы могут быть получены из любой древесной зелени хвойных пород и являются отходом при заготовке древесины.

Были проведены испытания полипренолов в соответствии с «Методическими рекомендациями по оценке и изучению иммуномоделирующего действия лекарственных средств», 1984 г и требованиями Фармкомитета МЗ РФ.

Так как реакции иммунитета делятся на реакции гуморального и клеточного типа, то методические рекомендации предлагают по этому принципу проводить оценку влияния препарата на иммунную систему.

Для оценки влияния полипренолов заявляемой формулы на гуморальный иммунный ответ предлагается использовать определение числа антителообразующих клеток (АОК) в селезенке и уровня гемагглютенинов в сыворотке крови с Т-зависимым и Т-независимым антигеном.

Для оценки влияния полипренолов на клеточный ответ — реакции гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) и реакцию «трансплантат» против «хозяина» (РТПХ). Влияние препаратов на функциональную активность макрофагов оценивалось по их способности к захвату и переработке антигенного материала.

Исследования иммуномоделирующих свойств полипренолов проводились на интактных животных и на животных с искусственно вызванным при помощи эмоционального стресса иммунодефицитным состоянием путем однократного внутрибрюшинного введения и 5-дневного приема вовнутрь. Из предлагаемых полипренолов готовили эмульсию в 0,025% растворе твина-80. Экспериментальным животным вводили внутрибрюшинно (в/б) 0,1 мл дозы 10,0 и 100,0 мг/кг одновременно с введением антигена и перорально (п/о) в течение 5 дней до введения антигена. В качестве контроля при в/б введении использовали 0,025% раствор твина-80, который не оказывал направленного действия АОК в селезенке мышей, реакцию ГЗТ, РТПХ, фагоцитоз, но вызвал незначительную стимуляцию продукции антител (индекс действия 1,2), и при введении п/о — персиковое масло, не вызывающее изменений в функции иммунной системы. Эмоциональный стресс вызывали скученностью животных в течение 10 дней (40 мышей в клетке размером 17 25 8).

Контрольные животные в течение эксперимента получали ежедневно раствор твина-80, опытные — эмульсию полипренолов в дозе 100,0 мг/кг. Число АОК в селезенке мышей определяли на 5-й день после иммунизации оптимальной (110 8 кл) и субоптимально (210 7 кл) дозами ЭБ (Эритрациты барана).

Определение титров ГА и ЭБ проводили на 7 и 14 дни после иммунизации оптимальной и субоптимальной дозами антигена в 96-луночных круглодонных планшетах.

Проводились исследования фагоцитарной активности перитонеальных макрофагов мышей.

Проводились исследования влияния полипренолов на иммунную систему стрессированных мышей.

Все исследования показали, что предлагаемые полипренолы обладают способностью изменять выраженность гуморального и клеточного ответа в зависимости от генотипа животных, от дозы вводимого антигена и пути введения препарата. Таким образом полипренолы, полученные из хвойных пород, можно использовать у интактных животных в качестве иммуномодуляторов: при введении в дозе 10,0 мг/кг чаще можно ожидать стимуляцию функции, а при введении в дозе 100,0 мг/кг — снижение интенсивности иммунологических реакций.

Кроме того, выявлена способность полипренолов, полученных из хвойных пород, стимулировать важный фактор неспецифической резистентности — фагоцитоз. Так при в/б введении в дозах 10,0 и 100,0 мг/кг полипренолы стимулируют завершенность фагоцитоза, а при введении п/о в дозе 100,0 мг/кг увеличивает число фагоцитарных клеток.

У животных с иммунодепрессией, вызванных эмоциональным стрессом, введение полипренолов, полученных из хвойных пород, в дозе 100,0 мг/кг п/о в течение 10 дней предотвращало нарушения развития реакций гуморального иммунного ответа и снижение функциональной активности микрофагов.

Предлагаемые пренолы, полученные из древесной зелени хвойных пород, могут применяться для профилактики и лечения заболеваний, обусловленных как иммунодефицитом, так и при гипериммуном состоянии человека.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Применение полипренолов, получаемых из древесной зелени хвойных пород, общей формулы

где n=10-20,
в качестве иммуномодулирующего средства.

www.freepatent.ru

Патенты автора — Рощин А.В.

Страна — Россия (RU), количество патентов — 26, получены — 2004-2012

Автор владеет патентами в следующих областях 11 : ↑↓

  • A61 – Медицина и ветеринария; гигиена
  • B01 – Способы и устройства общего назначения для осуществления различных физических и химических процессов
  • C02 – Обработка воды, промышленных и бытовых сточных вод или отстоя сточных вод
  • C06 – Взрывчатые вещества; спички
  • C07 – Органическая химия
  • C08 – Органические высокомолекулярные соединения; их получение или химическая обработка; композиции на основе этих соединений
  • C21 – Металлургия железа
  • C22 – Металлургия; сплавы черных или цветных металлов; обработка сплавов или цветных металлов
  • E04 – Наземное строительство
  • F23 – Способы и устройства для сжигания топлива
  • G01 – Измерение

Компании, владеющие правами на патенты автора 5 : ↑↓

Изобретение относится к переработке комплексных руд. Предварительно комплексную руду измельчают до частиц размером 10 30 мм, углеродистый восстановитель размалывают до частиц размером 1 3 мм, или комплексную руду измельчают до частиц размером 1 3 мм, а.

Изобретение относится к черной металлургии и может быть использовано для производства стали в конверторе и дуговой сталеплавильной печи. Шихтовый материал содержит, мас.%: металлическое железо 60-85, оксид магния 15-25, оксиды марганца 3-6, примесные.

Изобретение относится к теплоэнергетике и может быть использовано при создании и модернизации энергетических газотурбинных установок, потребляющих в качестве энергетического газотурбинного топлива природный газ и другие виды газообразного топлива.

Изобретение относится к металлургии и может быть использовано при переработке ванадийсодержащих титаномагнетитовых концентратов для прямого получения железа и извлечения ванадия. Способ включает получение окатышей из смеси ванадийсодержащего.

Изобретение относится к специальной электрометаллургии, а именно к электрошлаковому переплаву стали. Флюс содержит оксид кальция, оксид алюминия, а также частично оксид кремния и оксид магния в виде шлаков производства углеродистого феррохрома и.

Изобретение относится к области строительства, а именно к способу удаления сосулек и снежных наносов с крыши и устройству для осуществления этого способа. Технический результат изобретения заключается в повышении эксплуатационной надежности крыши.

Изобретение относится к области селективной каталитической очистки выхлопных и топочных газов от оксидов азота. Способ селективной каталитической очистки выхлопных и топочных газов от оксидов азота включает каталитическое удаление оксидов азота из.

Изобретение может быть использовано при разработке автоматизированных установок для очистки промышленных сточных вод, а также для водоподготовки и организации питьевого водоснабжения. Система автоматического управления включает модули водоочистки.

Изобретение относится к переработке комплексных оксидных сырьевых материалов, таких как природные руды, рудные концентраты и подобные материалы, в которых извлекаемые материалы входят в состав оксидных твердых растворов или оксидных химических.

Изобретение относится к новому средству, обладающему антивирусной, антибактериальной и фунгицидной активностью, представляющему собой 2-(2,5-диметил)пиразолил-3-гидрокси-4(3H)-хиназолинон формулы I .Изобретение также относится к способу получения.

Публикации

Именно благодаря различным товарным знакам потребители различают продукцию разных фирм-изготовителей и выбирают уже полюбившуюся или более разрекламированную.

С чего начинается

Для уверенности в защите своего интеллектуального имущества, в том числе и торговой марки, названия или логотипа товаров и услуг требуется их официальное фиксирование в Роспатенте. Этот процесс достаточно трудоемкий и длительный.

Исключительное право любого образца принадлежит его держателю. Данный документ предоставляет своему владельцу исключительное право пользования моделью, образцом или изобретением на которое оформлен патент. Любым посторонним лицам запрещено без.

Все права создателей любого происхождения и гражданства охраняются гражданскими кодексами их государств. В некоторых случаях такую защиту может предоставлять и законодательство другой страны, например, на территории которой было создано.

Для того чтобы не осуществлять все необходимые для получения патента манипуляции самостоятельно, можно обратиться за помощью к патентным поверенным. Это категория граждан, которые специализируются в данных вопросах и выполнят все необходимые.

allpatents.ru

Это интересно:

  • Закон україни про податок на нерухоме майно Податок на нерухоме майно - 2018 Головне пpо податок на нерухоме майно: 1. Об'єкт оподаткування 2. Платники 3. База оподаткування 4. Пільги 5. Ставки податку 6. Обчислення податку:6.1. Фізичними особами. 6.2. Юридичними особами. 6.3. У разi зміни власності. 7. Сплата […]
  • Выплаты при ликвидации в декретном отпуске Всё об увольнении в отпуске по уходу за ребенком при ликвидации организации: предусмотрена ли выплата пособия матери чада в возрасте до 3-х лет? Многие предприятия не выдерживают конкуренцию на рынках сбыта и должны ликвидироваться из-за банкротства, такое происходит безотносительно к […]
  • Права судьи конституционного суда рф Права судьи конституционного суда рф Конституция Рoссийской Фeдерации Постановление Пленума Верховного Суда РФ Постановление Пленума Верховного Суда РФ от 31 октября 1995 г. N 8 "О некоторых вопросах применения судами Конституции Российской Федерации при осуществлении […]
  • Процентная ставка налога на недвижимость 2018 Налог на недвижимость - 2018 физических и юридических лиц Сборник "Налог на недвижимость": 01. Объект налогообложения 02. Плательщики 03. База налогообложения 04. Льготы 05. Ставки налога 06. Начисление налога:06.1. Для физических лиц; 06.2. Для юридических лиц ;06.3. В […]
  • Найти правило отрезки Найти правило отрезки Даны два отрезка, каждый из которых задан двумя точками: (v11, v12), (v21, v22). Необходимо определить, пересекаются ли они, и если пересекаются, найти точку их пересечения. Для начала необходимо определить, пересекаются ли отрезки. Необходимое и достаточное условие […]
  • Отчёт налог на прибыль 2014 Отчет по единому налогу 06. Часто задаваемые вопросы об отчете 07. Календарь предпринимателя - сpоки отчетности, уплаты налогов 09. Разъяснения налоговиков по теме " Отчет по единому налогу ": ·01· 24.01.2017 Видeо Годовая отчетность "yпрощенцев" 1 и 2 группы: заполняем вместе. ·02· […]
  • Судебный приказ исполнительным документом Судебный приказ исполнительным документом Введите ваш e-mail: Судебный приказ как исполнительный документ Система судебного приказного производства введена в 1995 г. с принятием ФЗ № 49 от 30.11.95 г., в то время был предусмотрен ряд положений защищающих права ответчика, которые в […]
  • Какую ждать пенсию в 2018 году Пенсии для россиян в 2018 году Пенсионное обеспечение – острая проблема российского бюджета. Сегодня государственная помощь с трудом удовлетворяет основные нужды получателей, а её размер вряд ли вырастет в ближайшее время. Правительство латает дыры в бюджете Пенсионного фонда за счет […]